Przegląd

Neratinib jest nieodwracalnym inhibitorem pan- HER tyrozynokinazy, który kowalentnie wiąże się z HER1, HER2 i HER4, wytwarzając długotrwałe tłumienie szlaku.Stosowany jest głównie w rozszerzonych warunkach adiuwantów w leczeniu wczesnego HER2- dodatniego raka piersi., gdzie celem jest stłumienie późnego nawrotu, który może wystąpić po zakończeniu leczenia trastuzumabem.Tableta 40 mg zapełnia niszę dla dystrybutorów wspierających długotrwałe programy leczenia adiuwantów oraz dla ośrodków zarządzających wieloletnią ciągłością leczenia pacjentów chcących wyleczyć.- sposób kowalentnego wiązania oznacza, że pojedyncza dawka dzienna utrzymuje tłumienie w całym przedziale dawkowania, wspierając długotrwałe zaangażowanie adiuwantów.

Jak to działa

W przeciwieństwie do inhibitorów odwracalnych neratynib tworzy wiązanie kowalentne z domeną kinazy HER, utrzymując blokadę autofosforylacji HER1/ 2/4 oraz osi MAPK i PI3K- AKT.Ta trwałość jest cenna w przypadku pozostałych komórek uśpionych, które mogą się obudzić po latachNieodwracalne wiązanie ogranicza również szybkie odzyskiwanie kinazy obserwowane u niektórych leków odwracalnych,mechanizm mający znaczenie dla przezwyciężania nabytych oporności i utrzymania ciśnienia na sieć HER w trakcie przedłużonego kursu leczenia adiuwantnegoPokrywając HER1, HER2 i HER4 razem, atakuje sieć receptorów z kilku kątów, zamiast polegać na jednym węzle, aby pozostać zablokowanym.

Wskazania

Neratinib jest wskazany jako przedłużone leczenie adjuwanckie raka piersi na wczesnym etapie HER2- dodatniego po leczeniu trastuzumabem.Stosowany jest również w skojarzeniu z kapecytabiną w przypadku przerzutowego, HER2- dodatniego raka piersi, leczonego wcześniej dwoma lub więcej schematami leczenia.Wybór następuje po potwierdzeniu pozytywności na HER2, a wskazanie pomocnicze ma na celu szczególnie zmniejszenie ryzyka po zakończeniu wcześniejszej terapii anty-HER2.Długotrwałe stosowanie leku adjuwanckiego dotyczy szczególnie późnego okna nawrotu po okresie objętym trastuzumabem., wyraźną niszę dla dostaw długodystansowych.

Dawkowanie i podawanie

Długotrwałe stosowanie adiuwantów wynosi 240 mg na dobę przez jeden rok, złożone z tabletek 40 mg, z profilaktyką loperamidu w celu leczenia biegunki.i cały rok kursu wymaga wsparcia od grupy leczącej.

Przechowywanie i zaopatrzenie

GIVE LIFE TIME International dostarcza certyfikaty partii i dokumenty eksportowe dla transgranicznych zamówień B2B.

Częste pytania

P: Co oznacza tu nieodwracalne zahamowanie?Neratinib tworzy wiązanie kowalentne z kinazami HER, dając dłuższą blokadę niż leki odwracalne.

P: Po co stosować trastuzumab po zakończeniu leczenia?Odpowiedź: Rozszerzona terapia adiuwantyjna ma na celu późne nawroty HER2, które mogą pojawić się kilka lat po początkowym leczeniu.

P: Jak leczyć biegunkę?A: Profilaktyczne stosowanie loperamidu w pierwszych tygodniach leczenia i utrzymanie dawki zgodnie z planem leczenia zmniejszają nasilenie choroby.