Emulsja do wstrzykiwań preparatu aprepitant dostarcza 130 mg preparatu w fiolce z pojedynczą dawką 18 ml do podania dożylnego.aprepitant należy do odrębnej klasy farmakologicznej, która leczy określony czynnik neurochemiczny powodujący nudności i wymioty wywołane chemioterapią (CINV).W tym artykule wyjaśniono mechanizm molekularny produktu i jego miejsce w nowoczesnych protokołach przeciwwymiotowych.

Substancja P i szlak receptorów NK1

Nudności i wymioty wywołane cytotoksyczną chemioterapią są mediane przez kilka systemów neuroprzekaźników.neuropeptyd, który wiąże się z receptorem neurokininy-1 (NK1) w centrum wymiotów pnia mózgu i obszarze postrema. Aprepitant jest selektywnym, silnym antagonistą receptora ludzkiej substancji P/ neurokininy-1. W przeciwieństwie do starszych leków wspomagających, wykazuje niewielkie lub żadne powinowactwo do serotoniny (5-HT3), dopaminy,lub receptorów kortykosteroidów, co nadaje mu ukierunkowany profil mechaniczny w obrębie antyemetycznego armamentarium.

Działanie centralne i przekroczenie bariery krwi-mózgu

Badania tomografii emisyjnej pozytronów wykonane w okresie przedklinicznym i u ludzi wykazały, że aprepitant przekracza barierę krew- mózg i zajmuje receptory NK1 w centralnym układzie nerwowym.Blokując te receptory, zakłóca sygnał wymiotowy generowany przez cytotoksyczne środki, takie jak cisplatyna, poprzez centralne szlaki.To centralne działanie jest ważne, ponieważ CINV ma zarówno fazę ostrej w ciągu pierwszych 24 godzin, jak i fazę opóźnioną w dniach od dwóch do pięciu., a blokada NK1 eliminuje opóźniony składnik, który samodzielnie antagonisty serotoniny obsługują mniej całkowicie.

Umiejętności w ramach trójkątnego systemu

W zastosowaniach klinicznych aprepitant jest podawany w skojarzeniu zawierającym również kortykosteroid, taki jak deksametazon, oraz antagonistę receptorów 5- HT3, taki jak ondansetron.Badania wykazały, że blokada NK1 zwiększa aktywność przeciwwymiotową zarówno antagonistów 5- HT3, jak i kortykosteroidów.Dawka dożylna w dawce 130 mg jest podawana w postaci pojedynczej infuzji lub krótkiego zastrzyku, zazwyczaj wykonywanego tuż przed rozpoczęciem chemioterapii.po którym leczenie doustne nie jest konieczne w przypadku jednorazowych schematów.

Praktyczne rozważania

Emulsja jest dostarczana w gotowej do użycia fiolce do jednorazowego podawania, co zmniejsza proces tworzenia preparatu w aptece w porównaniu z preparatami wymagającymi przygotowania worka.Ponieważ aprepitant oddziałuje z drogą CYP3A4, lekarze badają jednoczesne stosowanie leków, a na etykiecie produktu znajdują się szczególne ostrzeżenia, takie jak jednoczesne stosowanie pimozidu.Szczegóły dotyczące obsługi i interakcji są częścią standardowego monitorowania bezpieczeństwa leków przeciwwymiotowych, a nie mechanicznych właściwości samej fiolki..

Częste pytania

K: Jaki receptor blokuje aprepitant w celu zapobiegania nudności? A:Aprepitant selektywnie antagonizuje receptor neurokininy-1 (NK1) dla substancji P w układzie nerwowym centralnym, przerywając sygnał wymiotowy wywołany przez chemioterapię.

P: Dlaczego aprepitant podawany jest wraz z innymi lekami przeciwwymiotowymi? A:Jest on stosowany w połączeniu z kortykosteroidem i antagonistą 5- HT3, ponieważ blokada NK1 uzupełnia aktywność tych leków i zapewnia pokrycie opóźnionej fazy CINV.

P: Jak podawać emulsję do wstrzykiwań o dawce 130 mg? A:Dawka w dawce 130 mg jest dostarczana w jednorazowej fiolce o pojemności 18 ml do podania dożylnego, w postaci infuzji lub krótkiego zastrzyku przed chemioterapią,bez konieczności podania kolejnych dawek doustnych w ramach jednorazowych schematów.