Przegląd

Apalutamid wiąże się bezpośrednio z domeną wiązania ligandów receptora androgenów (AR),zapobieganie aktywacji receptorów indukowanych przez androgeny i transkrypcji w dół, która napędza wzrost guza prostatyJako antyandrogen drugiej generacji zajmuje AR bez uruchamiania programu transkrypcyjnego receptora, który jest centralną podatnością raka prostaty wrażliwego na hormony.PROSTAXEN dostarcza apalutamid 60 mg w tabletkach powlekanych w pudełkach zawierających 30 tabletek do podania doustnego raz na dobę.W tym artykule wyjaśniono molekularną podstawę działania apalutamidu i dlaczego nieprzerwane tłumienie AR ma znaczenie dla pacjentów z wysokim ryzykiem choroby nie przerzutowej.

Jak to działa

Testosteron i jego silniejszy metabolit dihydrotestosteron (DHT) normalnie wiążą się z AR i przemieszczają receptor w jądrze komórki.gdzie rekrutuje koaktywatory i włącza geny kontrolujące postęp cyklu komórkowegoApalutamid konkuruje z tymi ligandami w tej samej kieszeni wiążącej, ale wytwarza nieaktywny kompleks, który nie może skutecznie translozować ani rekrutować mechanizmu transkrypcji.W rezultacie zmniejsza się sygnalizacja zależna od AR nawet wtedy, gdy krążące stężenie androgenów jest już niskie po kastracji medycznej lub chirurgicznej.Ponieważ apalutamid nie wymaga stymulacji receptorów przez ligand, aby wywierać działanie, pozostaje aktywny przeciwko aktywnym wariantom AR.To podwójne pokrycie jest powodem, dla którego jest pozycjonowany dla mężczyzn, których PSA rośnie pomimo kastracji.

Wskazania

Apalutamid jest wskazany w leczeniu nie- przerzutowego raka prostaty opornego na kastrację (nmCRPC) u dorosłych z wysokim ryzykiem przerzutów, stosowany w połączeniu z ciągłym niedoborem androgenów.Stosowany jest również w przypadku przerzutowego raka prostaty wrażliwego na hormony w skojarzonych schematach leczenia.Wybór opiera się na wzroście PSA pomimo wysokiego poziomu testosteronu w kastratach i obrazowania, które nie wykazało odległego rozprzestrzeniania się nmCRPC.Przed rozpoczęciem leczenia lekarze potwierdzają odpowiedni stan działania i analizują czynniki ryzyka wystąpienia napadów.Siła 60 mg wspiera ustalony raz na dobę schemat podawania doustnego, dostosowany do długotrwałego leczenia ambulatoryjnego.

Dawkowanie i podawanie

Jedną tabletkę 60 mg należy przyjmować doustnie raz na dobę z jedzeniem lub bez jedzenia, w tym samym czasie każdego dnia.U pacjentów niekastrujących się chirurgicznie wymagana jest ciągła deprivacja androgenów (analog LHRH lub orchidektomia).Stosowana praktyka polega na ciągłym przyjmowaniu apalutamidu bez przerwy w dawkowaniu w przypadku krótkotrwałej choroby, chyba że toksyczność nakazuje zatrzymanie.30 tabletek obejmuje jeden miesiąc leczenia w oznaczonej dawceZmniejszanie dawki nie jest standardem; leczenie działań niepożądanych zależy od etykietowania produktu i lokalnych wytycznych.

Przechowywanie i zaopatrzenie

Przechowywać pod temperaturą 30°C w oryginalnym blisterze, chronionym przed wilgocią i bezpośrednim światłem.oraz świadectwo analizy producenta po przyjeździePonieważ apalutamid jest lekem przeciwnowotworowym na receptę, zakup następuje zgodnie z wymogami kontrolowanej dystrybucji i licencji na przywóz, które różnią się w zależności od rynku.Niezawodne dostarczanie zależy od prognozowania kohort pacjentów i stopniowania zapisu, aby uniknąć luk w ciągłej terapii.

Częste pytania

P: Czy apalutamid działa, jeśli poziom testosteronu jest już niski?Apalutamid blokuje sam receptor androgenowy zamiast obniżać poziom hormonów, więc pozostaje skuteczny po kastracji, która już zmniejszyła krążące androgeny.

P: Dlaczego ciągłe podawanie jest ważne dla mechanizmu?Odpowiedź: sygnalizacja AR szybko odzyskuje się po wygaśnięciu blokady; nieprzerwane codzienne zajmowanie utrzymuje tłumienie programu transkrypcji, który napędza postęp guza.

P: Czy tabletkę 60 mg można rozdzielić lub zmiażdżyć?Odpowiedź: Nie. Tabletka powlekana jest przeznaczona do połknięcia w całości w stałej dawce 60 mg; podział nie jest zawarty na etykiecie.